La glándula pineal segrega melatonina, la hormona que contribuye a la somnolencia y la producción de pigmento. El patrón de secreción de melatonina ayuda a establecer los ritmos circadianos del hipotálamo. La glándula pineal de los vertebrados superiores no detecta la luz (como en los vertebrados inferiores) y en cambio ha convertido en una estructura endocrina dirigida por el núcleo supraquiasmático del hipotálamo.
Los niveles de melatonina empiezan a aumentar nuestros dos antes de acostarse y se cree que desempeñan un papel en el inicio del sueño. Durante el sueño, la disminución de la temperatura corporal está mediada en parte por la melatonina. Mientras que la administración de melatonina por la noche (cuando los niveles de melatonina son ya elevados) tiene poco efecto, la administración durante el día promueve la somnolencia y una disminución de la temperatura corporal. Algunos estudios han vinculado la reducción de la melatonina con el insomnio (Macchi, 2004).
Una reducción de la melatonina se asocia a la pubertad, el inicio de la pubertad tardía después del tratamiento hormonal, y con la pubertad precoz. El aumento de los niveles de melatonina están asociados con el hipogonadismo y la infertilidad. La disminución de la fertilidad después de la administración de melatonina ha motivado la investigación de la melatonina como un anticonceptivo posible (Macchi, 2004).
El aumento de los niveles de melatonina aumenta la respuesta inmune, tales como la actividad de células T helper, la producción de interleucina, y la capacidad para combatir las células cancerosas. La melatonina es muy antioxidante (Macchi, 2004). La disminución de los niveles de melatonina han sido asociados con la depresión (Macchi, 2004).
Los fetos humanos expresan receptores de la melatonina. Los niveles de melatonina disminuye después de la pubertad después de alcanzar su pico en la infancia. Aunque la mayor producción de melatonina se pierde después de la pérdida de la glándula pineal, algunos melatonina también puede ser producido por la retina, médula ósea, y el tracto gastrointestinal. La melatonina se encuentra en el LCR en niveles superiores a los que se encuentran en la sangre y también se pueden encontrar en diversas secreciones reproductiva incluyendo semen, la leche, y el líquido amniótico (Macchi, 2004).